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新策略助力多肽藥物高效篩選與開(kāi)發(fā)
[所屬分類:行業(yè)動(dòng)態(tài)] [發(fā)布時(shí)間:2026-5-18] [發(fā)布人:楊曉燕] [閱讀次數(shù):] [返回]
新策略助力多肽藥物高效篩選與開(kāi)發(fā)
作者：江慶齡 來(lái)源：中國(guó)科學(xué)報(bào)
山東拓普生物工程有限公司 http://521google.com.cn
中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所研究員陳士羽團(tuán)隊(duì)，提出了一種全新的非天然多肽文庫(kù)構(gòu)建策略，通過(guò)固相捕獲與純化相結(jié)合的設(shè)計(jì)，有效突破了傳統(tǒng)DNA編碼多肽文庫(kù)在質(zhì)量控制和序列偏向方面的技術(shù)瓶頸，為多肽藥物的高效篩選與開(kāi)發(fā)提供了更穩(wěn)健和可拓展的基礎(chǔ)平臺(tái)。2月18日，相關(guān)研究成果發(fā)表于美國(guó)《國(guó)家科學(xué)院院刊》。
近年來(lái)，多肽類藥物在有效性與安全性方面的優(yōu)勢(shì)日益凸顯，多種創(chuàng)新療法陸續(xù)獲批用于臨床治療。DNA編碼多肽文庫(kù)（PDEL）具有高通量、操作簡(jiǎn)便、樣品需求量低、篩選成本可控及流程高效等特點(diǎn)，在非天然多肽分子的發(fā)現(xiàn)中展現(xiàn)出獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。然而，現(xiàn)有PDEL缺乏有效的純化手段，在文庫(kù)長(zhǎng)度、整體純度及序列均一性方面存在明顯限制。
研究團(tuán)隊(duì)提出了一種基于疊氮修飾Fmoc（mFmoc）保護(hù)氨基酸的PDEL構(gòu)建策略，可實(shí)現(xiàn)疊氮功能化氨基酸在建庫(kù)時(shí)與炔基修飾介孔硅膠固相載體之間的高效共價(jià)偶聯(lián)；隨后在常規(guī)5%哌啶Fmoc脫保護(hù)條件下，同步完成多肽釋放與固相純化，從而獲得高純度DNA編碼多肽文庫(kù)。通過(guò)在每一輪合成后進(jìn)行固相純化，研究團(tuán)隊(duì)成功構(gòu)建了一個(gè)由5殘基組成、整體純度超過(guò)95%的DNA編碼多肽文庫(kù)，顯著提升了文庫(kù)質(zhì)量與序列可靠性。
研究團(tuán)隊(duì)以轉(zhuǎn)鐵蛋白受體1（TfR1）為篩選靶點(diǎn)，分別采用純化PDEL與傳統(tǒng)DNA編碼D型多肽文庫(kù)開(kāi)展平行篩選并進(jìn)行系統(tǒng)比較。結(jié)果顯示，基于純化策略構(gòu)建的文庫(kù)所獲得的候選多肽在序列同源性與靶點(diǎn)特異性方面均顯著提升，充分體現(xiàn)了該方法在提高篩選準(zhǔn)確性與效率方面的優(yōu)勢(shì)。進(jìn)一步地，研究團(tuán)隊(duì)對(duì)純化文庫(kù)中富集度較高的候選序列進(jìn)行化學(xué)合成與體外功能驗(yàn)證，成功獲得多個(gè)對(duì)TfR1具有納摩爾級(jí)親和力的結(jié)合肽。
http://doi.org/10.1073/pnas.2524999123
（本文內(nèi)容來(lái)源于網(wǎng)絡(luò)，版權(quán)歸原作者所有，如有侵權(quán)可后臺(tái)聯(lián)系刪除。）
作者：江慶齡 來(lái)源：中國(guó)科學(xué)報(bào)
山東拓普生物工程有限公司 http://521google.com.cn
中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所研究員陳士羽團(tuán)隊(duì)，提出了一種全新的非天然多肽文庫(kù)構(gòu)建策略，通過(guò)固相捕獲與純化相結(jié)合的設(shè)計(jì)，有效突破了傳統(tǒng)DNA編碼多肽文庫(kù)在質(zhì)量控制和序列偏向方面的技術(shù)瓶頸，為多肽藥物的高效篩選與開(kāi)發(fā)提供了更穩(wěn)健和可拓展的基礎(chǔ)平臺(tái)。2月18日，相關(guān)研究成果發(fā)表于美國(guó)《國(guó)家科學(xué)院院刊》。
近年來(lái)，多肽類藥物在有效性與安全性方面的優(yōu)勢(shì)日益凸顯，多種創(chuàng)新療法陸續(xù)獲批用于臨床治療。DNA編碼多肽文庫(kù)（PDEL）具有高通量、操作簡(jiǎn)便、樣品需求量低、篩選成本可控及流程高效等特點(diǎn)，在非天然多肽分子的發(fā)現(xiàn)中展現(xiàn)出獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。然而，現(xiàn)有PDEL缺乏有效的純化手段，在文庫(kù)長(zhǎng)度、整體純度及序列均一性方面存在明顯限制。
研究團(tuán)隊(duì)提出了一種基于疊氮修飾Fmoc（mFmoc）保護(hù)氨基酸的PDEL構(gòu)建策略，可實(shí)現(xiàn)疊氮功能化氨基酸在建庫(kù)時(shí)與炔基修飾介孔硅膠固相載體之間的高效共價(jià)偶聯(lián)；隨后在常規(guī)5%哌啶Fmoc脫保護(hù)條件下，同步完成多肽釋放與固相純化，從而獲得高純度DNA編碼多肽文庫(kù)。通過(guò)在每一輪合成后進(jìn)行固相純化，研究團(tuán)隊(duì)成功構(gòu)建了一個(gè)由5殘基組成、整體純度超過(guò)95%的DNA編碼多肽文庫(kù)，顯著提升了文庫(kù)質(zhì)量與序列可靠性。
研究團(tuán)隊(duì)以轉(zhuǎn)鐵蛋白受體1（TfR1）為篩選靶點(diǎn)，分別采用純化PDEL與傳統(tǒng)DNA編碼D型多肽文庫(kù)開(kāi)展平行篩選并進(jìn)行系統(tǒng)比較。結(jié)果顯示，基于純化策略構(gòu)建的文庫(kù)所獲得的候選多肽在序列同源性與靶點(diǎn)特異性方面均顯著提升，充分體現(xiàn)了該方法在提高篩選準(zhǔn)確性與效率方面的優(yōu)勢(shì)。進(jìn)一步地，研究團(tuán)隊(duì)對(duì)純化文庫(kù)中富集度較高的候選序列進(jìn)行化學(xué)合成與體外功能驗(yàn)證，成功獲得多個(gè)對(duì)TfR1具有納摩爾級(jí)親和力的結(jié)合肽。
http://doi.org/10.1073/pnas.2524999123
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