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廣譜抗癌藥佐來曲替尼首批處方落地
作者：張思瑋  來源：中國科學報
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近日，中山大學腫瘤防治中心、復旦大學附屬腫瘤醫(yī)院、首都醫(yī)科大學附屬北京同仁醫(yī)院等開具了新一代TRK抑制劑佐來曲替尼的首批處方，標志著這款創(chuàng)新藥在中國正式進入臨床應用階段，為NTRK融合陽性實體瘤患者提供更好的治療選擇。
NTRK融合基因存在于各種類型的腫瘤。研究者目前已在超過26種實體瘤中發(fā)現(xiàn)了NTRK融合基因。中國每年新發(fā)的攜帶NTRK融合基因的腫瘤人群預估6500例，這些患者生存期短、疾病進展快、致殘率高，而由于目前金標準檢測方法——下一代測序（NGS）的普及率較低，導致診斷延遲，因此仍存在未被滿足的臨床需求。
NTRK融合陽性實體瘤患者面臨的核心挑戰(zhàn)在于，腫瘤進展迅速且傳統(tǒng)治療手段效果有限。這類腫瘤具有高度侵襲性，患者確診時往往已處于晚期，而化療、放療等常規(guī)療法對攜帶NTRK融合基因的腫瘤應答率低，且毒副作用顯著。
更關鍵的是，療效不足或耐藥問題導致疾病復發(fā)，會嚴重影響患者的長期生存和生活質量。因此，實現(xiàn)長期緩解（即腫瘤顯著縮小或消失并持續(xù)維持）對這類患者而言尤為重要。
首都醫(yī)科大學附屬北京同仁醫(yī)院教授張誼指出：“注冊研究顯示，佐來曲替尼在NTRK融合陽性實體瘤中展現(xiàn)出卓越療效：總緩解率（ORR）達89.1%，意味著該研究中的近9成患者腫瘤顯著縮小，而其中青少年患者的ORR更是達到了100%；疾病控制率（DCR）96.4%，表明幾乎所有患者病情均得到有效控制；24個月無進展生存率（PFS）77.4%，總生存率（OS）90.8%，證實了該藥能幫助絕大多數(shù)患者實現(xiàn)長期緩解。”
NTRK融合陽性實體瘤患者既往采用的傳統(tǒng)治療手段，如化療和放療，常伴隨顯著的毒副作用，嚴重影響患者的生活質量和治療依從性。老年患者由于耐受性更差常導致治療中斷，即使選擇第一代TRK抑制劑，部分患者亦因藥物相關不良反應被迫減量或停藥，限制了長期治療的可行性。因此，在確保療效的同時提升安全性，成為改善患者預后的關鍵因素。
復旦大學附屬腫瘤醫(yī)院教授羅志國表示：“佐來曲替尼在安全性方面的突破為患者帶來了顯著獲益，臨床研究數(shù)據(jù)顯示因治療相關不良事件而永久停藥的患者比例僅占0.4%。每日一次的口服給藥方案更便于患者堅持長期治療。與第一代藥物相比，佐來曲替尼通過結構優(yōu)化進一步提高了抗腫瘤活性，并減少了脫靶毒性，為患者提供了‘療效與安全性兼得’的理想治療選擇。”
佐來曲替尼的另一大突破在于其獨特的分子結構能夠有效克服第一代藥物的耐藥問題。臨床研究證實，它對TRK激酶域常見突變依然保持強效抑制活性，使佐來曲替尼成為能為第一代TRK抑制劑治療失敗患者提供有效續(xù)貫治療的藥物，為NTRK融合陽性患者帶來了更持久的生存獲益。
NTRK融合陽性腫瘤患者面臨的一個重大挑戰(zhàn)是腫瘤細胞向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉移，而血腦屏障的存在使得大多數(shù)藥物難以有效到達病灶部位。目前臨床常用的治療方案在顱內病灶控制方面表現(xiàn)欠佳，腦轉移患者往往預后極差，生存期顯著縮短。
中山大學腫瘤防治中心教授張翼鷟表示：“獨特的分子結構設計使佐來曲替尼能夠高效穿透血腦屏障。臨床數(shù)據(jù)顯示，其顱內客觀緩解率和12個月持續(xù)緩解率均達到100%。這種卓越的透腦活性意味著佐來曲替尼不僅能有效控制全身病灶，更能為NTRK融合陽性的腦轉移或原發(fā)中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤患者提供全面保護，真正實現(xiàn)了‘全身+顱內’雙重疾病控制，顯著改善了這類患者的生存質量和預后�！�
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