[所屬分類:新聞動態(tài)] [發(fā)布時間:2020-4-8] [發(fā)布人:] [閱讀次數(shù):] [返回]

山東拓普生物工程有限公司

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腫瘤往往因代謝過程產(chǎn)生病理變化而起，放射性標(biāo)記分子有助于核醫(yī)生發(fā)現(xiàn)并精確定位腫瘤。如今，德國的科學(xué)家團隊開發(fā)了第一款用氟同位素18F標(biāo)記的放射性示蹤劑，可以特異性地顯示癌細胞膜上的特殊轉(zhuǎn)運蛋白法。

科學(xué)家試圖利用惡性腫瘤在代謝中產(chǎn)生某種轉(zhuǎn)運蛋白數(shù)量增加的特性，殺死混在健康細胞中的腫瘤。例如，其他細胞為了防止細胞凋亡會排乳酸出來，如果這種中間代謝產(chǎn)物被過量地轉(zhuǎn)運至腫瘤細胞中就能殺死它們。

“我們在多種腫瘤類型中都觀察到了這種相關(guān)性，有研究表明單羧酸轉(zhuǎn)運蛋白可能是治療各種癌癥的關(guān)鍵蛋白，”德國Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf (HZDR)神經(jīng)放射藥物科負責(zé)人Peter Brust教授說。“該領(lǐng)域需要現(xiàn)代放射性示蹤劑的合成開發(fā)，這些示蹤劑在對抗癌癥，特別是侵襲性腦腫瘤方面具有特殊的作用�！�

在分子生物學(xué)和臨床前研究中，科學(xué)家已經(jīng)試圖通過利用某些具有明顯抑制作用的小有機分子（例如α-CHC）來阻斷單羧酸轉(zhuǎn)運蛋白（MCT）的活性了。初步研究表明，阻斷乳酸流動是抑制惡性腫瘤生長的一種有效的治療策略。

除了治療，MCT的代謝功能還具備幫助診斷的可能性：它們可以作為許多類型癌癥的有價值的生物標(biāo)志物。正電子發(fā)射斷層掃描（PET）是核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域比較先進的臨床檢查影像技術(shù)，病人首先被給與一種放射性藥物，一種與放射性原子（例如18F）耦合的分子釋放正電子。當(dāng)正電子與體內(nèi)電子相互作用時，以兩個高能光子的形式以截然相反的方向發(fā)射輻射，這兩個高能光子由圍繞病人的環(huán)形探測器記錄下來，這種代謝過程使醫(yī)生能夠得到體內(nèi)放射性藥物空間分布的影像，從而得出病理變化的結(jié)論。

HZDR的研究小組現(xiàn)在開發(fā)了第一種用18F（氟同位素）標(biāo)記的指示癌細胞膜MCT的放射性示蹤劑，特別的是，他們選擇了一種不同尋常的放射化學(xué)合成方法。

MCT作為抗癌治療靶點的研究很多，但放射性標(biāo)記的MCT抑制劑在PET等診斷成像中的適用性研究幾乎沒有�！拔覀儸F(xiàn)在開發(fā)了一種已知的MCT抑制劑α-CHC的結(jié)構(gòu)類似物，并成功地將其與PET放射性核素18F以復(fù)雜的程序耦合。它的半衰期僅110分鐘，確保病人不用忍受更長時間的輻射，”項目負責(zé)人Masoud Sadeghzadeh博士說。

科學(xué)家挑戰(zhàn)了這種化合物的合成途徑�！盀榱丝焖偕�產(chǎn)這些放射性示蹤劑，以便在實際應(yīng)用中利用18F的放射性，過去需要160分鐘手工制作，現(xiàn)在我們將這種放射性示蹤劑的合成時間減少了一半，”Barbara Wenzel博士解釋道。

“我們合成的關(guān)鍵特點是不需要添加保護基團，”Wenzel補充道�！斑@是一個已經(jīng)過時的中間步驟，目的是保護分子的反應(yīng)部分免受意外影響�！背�此之��，科學(xué)家還大大簡化了合成程序，添加了自動合成模塊，這是計劃用于腫瘤檢查以及其他核醫(yī)學(xué)的必要先決條件。