[所屬分類:行業(yè)動(dòng)態(tài)] [發(fā)布時(shí)間:2025-12-31] [發(fā)布人:楊曉燕] [閱讀次數(shù):] [返回]

研究人員開發(fā)一種新型JAK1/2降解劑
作者：朱漢斌  來源：中國科學(xué)報(bào)
山東拓普生物工程有限公司  http://521google.com.cn
在廣東省重點(diǎn)領(lǐng)域研發(fā)計(jì)劃等項(xiàng)目資助下，廣東省科學(xué)院動(dòng)物研究所實(shí)驗(yàn)動(dòng)物創(chuàng)新中心成功開發(fā)了一種基于PROTAC（蛋白降解靶向嵌合體）技術(shù)的新型JAK1/2降解劑A8，在炎癥性腸�。↖BD）的治療研究中展現(xiàn)出顯著潛力。相關(guān)成果近日發(fā)表于《歐洲藥物化學(xué)雜志》（European Journal of Medicinal Chemistry）。
該研究設(shè)計(jì)并合成了用于治療IBD的JAK1/2降解劑，通過測(cè)試體外蛋白降解率以及抗炎活性，篩選出活性最優(yōu)的化合物A8。機(jī)制研究表明，化合物A8通過泛素-蛋白酶途徑介導(dǎo)JAK1/2的降解。最后，利用DSS誘導(dǎo)的小鼠模型證實(shí)，化合物A8通過抑制JAK/STAT3信號(hào)通路，顯著減輕了炎癥反應(yīng)及結(jié)腸損傷。
該研究將JAK靶向PROTAC技術(shù)應(yīng)用于IBD的治療，為開發(fā)新型IBD治療藥物提供了有價(jià)值的先導(dǎo)化合物和理論依據(jù)。
相關(guān)論文信息：https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2025.118374 
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